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HDAC/Top-IN-1
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HDAC/Top-IN-1
CAS No. : 2411379-14-9
MCE 站:HDAC/Top-IN-1
产品活性:HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis),能将细胞阻滞在 S 期。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点:HDAC | Topoisomerase
In Vitro: HDAC/Top-IN-1 (compound 16j) (0-2 μM; 48 hours) exhibits remarkable inhibitory activities against the tested cell lines.
HDAC/Top-IN-1 (20 and 100 nM; 24 hours) dramatically increases acetyl-H3 and acetyl-H4 levels in HEL cells.
HDAC/Top-IN-1 (0.1 and 0.5 μM; 48 hours) effectively induces HEL cell apoptosis in a dose-dependent manner.
HDAC/Top-IN-1 (0.02-0.5 μM; 48 hours) arrests HEL cells at the S phase.
In Vivo: HDAC/Top-IN-1 exhibits good metabolic properties with a half-life (T1/2) of 31.49 min, and the clearance is 173.32 mL/min/mg.
HDAC/Top-IN-1 (5 and 10 mg/kg; PO; daily, for 14 days) exhibits potent oral antitumor activity.
相关产品:Doxorubicin hydrochloride | Trichostatin A | Etoposide | 4-Phenylbutyric acid | Vorinostat | Valproic acid | Panobinostat | Sulforaphane | Irinotecan | Entinostat | SN-38 | Camptothecin | Exatecan mesylate | Romidepsin | Topotecan Hydrochloride | Berberine chloride | Daunorubicin hydrochloride | Epirubicin hydrochloride | EIDD-1931 | Tucidinostat | Mitoxantrone | RGFP966 | Ricolinostat | Betulinic acid | Belinostat | Suramin sodium salt
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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