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PROTAC EGFR degrader 3

CAS No. :

MCE 站：PROTAC EGFR degrader 3

产品活性：PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  PROTAC

作用靶点：EGFR  |  PROTACs

In Vitro: PROTAC EGFR degrader 3 (compound CP17) shows anti-proliferative activity of PROTACs with IC₅₀s of 32 nM, 1.60 nM, >10000nM for H1975 (EGFR^L858/T790M), HCC827 (EGFR^del19), A431 (EGFR^WT) cells, respectively.
PROTAC EGFR degrader 3 (0, 10, 100, 1000, 10000 nM) exhibits poor cellular activity with IC₅₀ of 481 nM, 669 nM for Ba/F3 (EGFR^{del19/T790M/C797S}) ａnd Ba/F3 (EGFR^{L858/T790M/C797S}) cells, respectively.
PROTAC EGFR degrader 3 (0-10000 nM) suppresses the proliferation of the PC9 (EGFR^{del19/T790M/C797S}) ａnd H1975 (EGFR^{L858/T790M/C797S}) cells, respectively.
PROTAC EGFR degrader 3 (30 nM; 0-72 h) decreases the expression level of EGFR^L858/T790M after 8h, ａnd degradation rate maximizes after 48 h.
PROTAC EGFR degrader 3 (0.3, 1, 3, 10, 100, 300 nM; 24, 48 h) induces the degradation of EGFR^L858/T790M ａnd EGFR^del19 with DC₅₀s of 1.56 nM ａnd 0.49 nM, respectively.
PROTAC EGFR degrader 3 (100, 1000 nM; 24 h) shows selective against mutant EGFR in the H1975 ａnd HCC827 cells.
PROTAC EGFR degrader 3 (0.3, 1, 3, 10, 100, 300 nM; 24 h) effectively blocks EGFR singnal transduction, leading to cell proliferation inhibition.
PROTAC EGFR degrader 3 (30 nM) induces EGFR mutant degradation, ａnd the lysosome is involved in the degradation process.

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