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PROTAC Axl Degrader 1

CAS No. :

MCE 站：PROTAC Axl Degrader 1

产品活性：PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC₅₀ 为 0.92 M。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。

研究领域：PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：PROTACs  |  TAM Receptor

In Vitro: PROTAC Axl Degrader 1 (compound 22) (72 h) shows anti-proliferation activity with IC₅₀s of 10.34 M, 5.53 M, for MDA-MB-231, 4T1 cells, respectively.
PROTAC Axl Degrader 1 (0.5, 2 M; 24, 48 h) decreases the abundance of AXL in MDA-MB-231 cells.
PROTAC Axl Degrader 1 (1, 2 M) reduces the expression of AXL, could be restored in the presence of EPO (epoxymycin).
PROTAC Axl Degrader 1 (1, 10 M; 48 h) significantly inhibits the migration in MDA-MB-231 ａnd 4T1 cells.
PROTAC Axl Degrader 1 (0.5 M) induces cytoplasmic vacuolation (methuosis) in MDA-MB-231 ａnd 4T1 cells.

In Vivo: PROTAC Axl Degrader 1 (25 mg/kg, i.p.) dose not induce systemic toxicity.
PROTAC Axl Degrader 1 (20 mg/kg for o.p.; 2 mg/kg for i.v.) shows an oral bioavailability of 4.93%.
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC Axl Degrader 1 in 6 weeks, 180-220g, male Sprague-Dawley (SD) rats.

Cmds	Rout	Dose (mg/kg)	AUC0-t (ngh/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (h)	T1/2 (h)	CL (L/h/kg)	BA (%)
22	i.v.	2	2933.4	166	0.54	0.72	0.68	-
	p.o.	20	864.7	92	1.89	2.37	-	4.93

6 weeks, 180-220g, male Sprague-Dawley (SD) rats; 20 mg/kg for o.p.; 2 mg/kg for i.v..

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