HDAC1/2 and CDK2-IN-1

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/5/30更新时间：2024/1/2

产品摘要：HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。

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HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1

CAS No. : 2418559-01-8

MCE 站：HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1

产品活性：HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis

作用靶点：HDAC | CDK | Apoptosis

In Vitro: HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (compound 14d) shows excellent antiproliferative activities against H460, A375, HepG2, HCT116 ａnd Hela cells with IC₅₀ values of 1.59, 0.47, 0.86, 0.58 ａnd 1.05 μM, respectively.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (0.5 μM, 48 h) significantly inhibits the migration of H460 ａnd A375 cells.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (0-2 μM, 24 h) significantly blocks the cell cycle in the G2/M phase.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (0-2 μM, 48 h) promotes cancer cell apoptosis in a dose-dependent manner.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (1 μM, 12 h) inhibits CDK2 ａnd HDAC activity, causing cancer cell death.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (1 μM, 24 h) strongly increases ROS levels in A375 cells, causes cancer cell death by improving intracellular ROS levels.

In Vivo: HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (BALB/c nude mice, 0-100 mg/kg, IP, once daily for 21 days) significantly inhibits the tumor growth.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (compound 14d) (ICR mice; 4 mg/kg, IV; 20 mg/kg, IP) exhibits desirable pharmacokinetic properties.
Pharmacokinetic Parameters of HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 in male ICR mice.

Dose (mg/kg)	4	20
Administration	IV	IP
T_1/2 (h)	1.48	2.84
T_max (h)		2
C_max (ng/mL)		1360
AUC_0-t (ng/mL*h)	2850	7240
MRT_0-t (h)	0.563	4.54
CL (mL/(min/kg))	23.3
F (%)		50.8

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。