HPGDS inhibitor 3

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/5/30更新时间：2024/1/2

产品摘要：HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。

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HPGDS inhibitor 3

CAS No. : 2255311-93-2

MCE 站：HPGDS inhibitor 3

产品活性：HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.4 nM，EC₅₀ 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：PGE synthase

In Vivo: HPGDS inhibitor 3 (compound 1y) (1-3 mg/kg; PO ａnd IV; single) has a lower IV clearance, similar steady state volume of distribution, longer terminal half-life, ａnd high oral bioavailability, as well as very low brain exposures in mouse, rat ａnd dog.
HPGDS inhibitor 3 (0.003-1 mg/kg; PO; single) attenuates PGD₂ release to baseline levels in a dose-dependent manner; also inhibits LPS-induced PGD₂ increase in plasma ａnd skeletal muscle in a dose-dependent manner.
HPGDS inhibitor 3 (0.003-1 mg/kg; PO; single) .
HPGDS inhibitor 3 (1, 3, ａnd 10 mg/kg; PO; q.d., for 16 days) significantly enhances functional recovery of injured limbs, ａnd hastens the time to full functional recovery of injured limb muscles.
HPGDS inhibitor 3 (10, 30 ａnd 100 mg/kg; PO; once daily, for 7 days or 4 days) exhibits well tolerated at 30 mg/kg/day in rat but not tolerated at 100 mg/kg/day; shows well tolerated at 30 mg/kg/day in dogs but not tolerated at 75 mg/kg/day.
Pharmacokinetic Parameters of HPGDS inhibitor 3 in mice, rats ａnd dogs.

	Mouse IV, 1 mg/kg PO, 3 mg/kg	Rat IV, 0.4 mg/kg PO, 2.4 mg/kg	Dog IV, 0.5 mg/kg PO, 1 mg/kg
T_1/2 (h)	2.9	5.1	6.2
CL (mL/min/kg)	9.0	4.5	1.9
V_ss (L/kg)	1.6	1.6	1.0
F (%)	71	100	92
Brain:blood ratio	0.06

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
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