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PLK1-IN-4

CAS No. : 2622273-55-4

MCE 站：PLK1-IN-4

产品活性：PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC₅₀ < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Polo-like Kinase (PLK)

In Vitro: PLK1-IN-4 (compound 31) (0-5 μM; 48 hours) exhibits excellent antiproliferative activities against HCC cells.
PLK1-IN-4 (60 ａnd 100 nM; 24 hours) induces abnormal spindle formation in HepG2 ａnd HT-29 cells.
PLK1-IN-4 (10-300 nM; 0-48 hours) induces apoptosis in cancer cells through G2/M arrest.
PLK1-IN-4 (0-120 nM; 24 hours) increases phosphorylation of PLK1, histone H3 ａnd NPM ａnd decreases phosphorylation of Cdc2 in a dose-dependent manner.

In Vivo: PLK1-IN-4 exhibits low metabolic stability in species of human, mouse, dog ａnd monkey, with CL^hep of 74.3, 330.9, 61.5 ａnd 196.5 mL/min/kg, respectively.
PLK1-IN-4 (30 mg/kg; tail vein injection; once or twice daily, for 12 days) suppresses tumor growth in a dose dependent manner.
Pharmacokinetic Parameters of PLK1-IN-4 in male ICR mouse.

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