P-gp/BCRP-IN-1

点击查看大图

价格：￥电议

品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/6/29更新时间：2024/1/2

产品摘要：P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。

产品完善度：访问次数：1183

企业档案

会员类型：会员

已获得易推广信誉等级评定

171成长值

(0 -40)基础信誉积累，可浏览访问

(41-90)良好信誉积累，可接洽商谈

(91+ )优质信誉积累，可持续信赖

易推广会员：8年

工商认证【已认证】

最后认证时间：

注册号：【已认证】

法人代表：【已认证】

企业类型：生产商【已认证】

注册资金：人民币万【已认证】

产品数：91228

参观次数：11368669

手机网站：http://m.yituig.com/c131527/

旗舰版地址：http://medchemexpress.app17.com

联系我们

MedChemExpress

电话：021-58955995

联系人：客服部 (请说明是在易推广看到的！谢谢)

手机：13611715263

邮编：201203

邮箱：sales@medchemexpress.cn

地址：上海上海

详细内容

联系方式：

电话：021-58955995 手机：13611715263 联系人：客服部 Q Q：4008203792

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

P-gp/BCRP-IN-1

CAS No. :

MCE 站：P-gp/BCRP-IN-1

产品活性：P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：BCRP

In Vitro: P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) (0-200 μM, 48 h) has a weak anti-proliferative activity against A549 cells, ａnd shows low cytotoxicity to the K562 , K562/A02, MDCK-II, MDCK-II-BCRP cells.
P-gp/BCRP-IN-1 (48 h) exhibits the great reversal effect of resistance to both ADM (Adriamycin) ａnd MX (Mitoxantrone) in K562/A02 cells ａnd MDCK-II-BCRP cells, ａnd increases the reversal activity of ADM (0-5 μM) ａnd MX (0-20 μM) in a concentration-dependent manner.
P-gp/BCRP-IN-1 (0-5 μM, 4 h) increases drug accumulation ａnd prevents efflux of P-gp ａnd BCRP.
P-gp/BCRP-IN-1 (0-5 μM, 48 h) dose not affect the expression of P-gp as well as BCRP protein.
P-gp/BCRP-IN-1 (0-200 μM, 4 h) decreases the viability of Caco-2 cells, inhibits the intestinal P-gp-mediated efflux of PTX ａnd increases its concentration in the intestinal cells, can enhance the absorption ａnd bioavailability.
P-gp/BCRP-IN-1 prevents intracellular accumulation of anti-neoplastic drugs by impairing the function of P-gp ａnd BCRP.

In Vivo: P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) (Male SD rats; 5 mg/kg PTX (IV), 20 mg/kg PTX (PO), 20 mg/kg PTX ａnd 10 mg/kg compound 19 (PO); once) increases the bioavailability of PTX when PTX is given orally.
Pharmacokinetic Parameters of P-gp/BCRP-IN-1 in male SD rats.

	PTX (5 mg/kg)	PTX (20 mg/kg)	PTX (20 mg/kg) with 19 (10 mg/kg)
Route_max (h)	IV	PO	PO
AUC_0-t (ng*h/mL)	1734.95 ± 244.28	610.89 ± 45.62	3131.51 ± 63.17
C_max (ng/mL)	925.86 ± 31.39	112.09 ± 25.46	652.31 ± 41.93
T_max (h)	0.44 ± 0.05	2.00 ± 0.03	2.51 ± 0.19
T_1/2 (h)	0.12 ± 0.03	1.35 ± 0.05	1.68 ± 0.15
V_d/F (L)	5.06 ± 0.09	67.38 ± 12.54	16.04 ± 0.08
CL/F (L/h)	2.88 ± 0.14	32.74 ± 5.42	6.18 ± 0.36
F (%)	100	8.80	45.1

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。