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PF-184
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/6/29更新时间：2024/1/2
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PF-184
CAS No. : 1187460-81-6
MCE 站：PF-184
产品活性：PF-184 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂，IC50 值为 37 nM。PF-184 具有抗炎效果。
研究领域：NF-κB
作用靶点：IKK
In Vitro: PF-184 has slow dissociation kinetics with a T1/2 of 6.7 h from rhIKK-2, very low oral bioavailability (5%), high intravenous clearance (59 ml/min/kg), ａnd high P450 metabolism in human liver microsomes.
PF-184 binds tightly to endogenous IKK-2 ａnd shows extended inhibition of kinase activity ａnd cytokine production.
PF-184 shows a concentration-dependent inhibition on LPS- ａnd IL-1β-induced production of inflammatory mediators in a variety of human disease-relevant cells.
PF-184 (0.001-10 M, 1 h) inhibits IL-1β-induced TNF-α in a concentration-dependent manner with maximal efficacies of 94% ａnd relative potencies of 163 nM.
PF-184 inhibits LPS-induced cytokine production from rat alveolar macrophages ａnd blocked p65 nuclear translocation.
In Vivo: PF-184 (0.3-2.5 mg; i.t.; once) blocks neutrophil infiltration ａnd BAL cell cytokine production.
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
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