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NVP-CLR457
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详细内容
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NVP-CLR457
CAS No. : 1453082-52-4
MCE 站:NVP-CLR457
产品活性:NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
作用靶点:PI3K
In Vitro: NVP-CLR457 (compound 40) shows the mTOR activity, with an IC50 of 2474 ± 722 nM, and inhibits RPS6 phosphorylation with an IC50 of 1633 ± 54 nM.
NVP-CLR457 has no impact on the DDR response at concentrations of 1 and 5 μM.
NVP-CLR457 has no effect on the rate of microtubule polymerization.
In Vivo: NVP-CLR457 (compound 40) (athymic nude mice bearing xenotransplanted Rat1-myr-p110α tumors, 3-20 mg/kg, PO, daily for 8 days) shows a dose-dependent inhibition of tumor growth.
NVP-CLR457 (Mice bearing xenograft HBRX2524 human primary breast tumor, 40 mg/kg, PO, daily for 15 days) inhibits the tumor growth throughout the study.
NVP-CLR457 (male Sprague-Dawley rats, 1.0 mg/kg, IV; 3.0 mg/kg, PO; once) shows high level of oral exposure and bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of NVP-CLR457 in male Sprague-Dawley rats.
compound | 40 |
CL (mL/min/kg) | 22 ± 6 |
Vss (L/kg) | 4.4 ± 0.2 |
t1/2 (h) | 3.3 ± 0.2 |
AUC iv (nM*h) | 1770 ± 443 |
oral F (%) | 97 ± 20 |
HDM FA (%) | 37 |
Pharmacokinetic Parameters of NVP-CLR457 in female OF1 mice and male beagle dogs.
species | mouse | dog |
PPB (%) | 76 | 71 |
CL (mL/min/kg) | 10 | 3 ± 0 |
Vss (L/kg) | 2 | 1.5 ± 0.2 |
t1/2 (h) | 2 | 11 ± 3 |
AUC iv (nM*h) | 3580 | 11213 ± 1169 |
AUC po (nM*h) | 1738 | 11034 ± 1531 |
oral F (%) | 49 | 98 ± 14 |
Cmax (nM) | 422 | 1121 ± 128 |
Tmax (h) | 0.5 | 1.3 ± 0.6 |
Pharmacokinetic Parameters of NVP-CLR457 in male Sprague Dawley rats, male beagle dogs.
species | rat | dog | |||
dose (mg/kg) | 3 | 30 | 100 | 0.3 | 3 |
AUC (nM*h) | 1709 ± 362 | 913 ± 251 | 784 ± 342 | 12,970 ± 1828 | 11,213 ± 1169 |
Cmax (nM) | 213 ± 61 | 41 ± 6 | 22 ± 4 | 1121 ± 128 | 309 ± 40 |
Tmax (h) | 0.5-2 | 424 | 24 | 1-2 | 2-24 |
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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