PROTAC SOS1 degrader-1

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/6/29更新时间：2024/1/2

产品摘要：PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 激动剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。

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PROTAC SOS1 degrader-1

CAS No. :

MCE 站：PROTAC SOS1 degrader-1

产品活性：PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 激动剂，DC₅₀ 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。

研究领域：PROTAC | GPCR/G Protein

作用靶点：PROTACs | Ras

In Vitro: PROTAC SOS1 degrader-1 (compound 9d) (0.1, 1 M) shows SOSI degradation activity with an SOS1 protein degradation of 56.2 ａnd 92.5% at 0.1 ａnd 1 μM, respectively.
PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2000 nM; 24 h) exhibits SOS1 degradation activity with an DC₅₀ of 98.4 nM in a dose- ａnd time-dependent manner in NCI-H358 cells.
PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2500 nM; 24 h) dose-dependently reduced the SOS1 protein level but showed no effect on SOS2 ａnd KRAS up to 2.5 μM in NCI-H358 ａnd AsPc-1 cells.
PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2000 nM; 24 h) reduces the expression of KRAS-GTP, induced ERK phosphorylation with an IC₅₀value of 72.3 nM, ａnd significantly increases the pERK level after 6-24 h.

In Vivo: PROTAC SOS1 degrader-1 (10 mg/kg; i.p.) shows good PK profile with low toxicity.
PROTAC SOS1 degrader-1 (0, 10, 20 mg/kg; i.p.; once a day for 3 weeks) shows significant anti-tumor activities in the xenograft mouse model.
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC SOS1 degrader-1 in BALB/c mice.

compound	dose (mg/kg)	T_1/2 (h)	T_max (h)	C_max (ng/mL)	AUC_last (h*ng/mL)	AUC_INF (h*ng/mL)	MRT_INF-obs(h)
9d	10	8.64±0.31	0.250v±0	1221±132	3895±335	4420±363	10.2±0.4

Male BALB/c mice; 10 mg/kg for i.p..

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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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