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A-971432

CAS No. : 1240308-45-5

MCE 站：A-971432

产品活性：A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC₅₀s 分别为 0.362， >10， 0.006 M。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: A-971432 (compound 29) (0-10 M) shows selectivity with IC₅₀s of 0.362, >10, 0.006 M for S1P1, S1P3, S1P5 respectively.
A-971432 (0.1-1000 nM) induces full agonism with an EC₅₀s of 5.7 nM ａnd 4.1 nM for HEK cells ａnd CHO cells, respectively.

In Vivo: A-971432 (1, 2 mg/kg; p.o.) shows excellent PK characteristics ａnd oral bioavailability.
A-971432 (0.1 mg/kg; P.o.; daily for 21 days) shows pro-cognitive impact in a dose-dependent manner.
A-971432 (11 weeks R6/2 mice; 0.1 mg/kg; i.p.) increases the phosphorylation of AKT ａnd ERK ａnd significantly incremented the levels of BDNF in the cortex.
A-971432 (0.1 mg/kg; i.p.) attenuates the classic progressive BBB leakage ａnd therefore the FITC-albumin extravasation in striatal parenchyma, ａnd protects bloodbrain barrier (BBB) homeostasis ａnd suppresses aggregation of mHtt in the CNS blood vessels.
A-971432 (0.1 mg/kg; i.p.; daily for 4 weeks) prevents the worsening of motor deficit in symptomatic R6/2 mice by chronic infusion.
Pharmacokinetic Parameters of A-971432 in Balb/C mice, SD rat, beagle dog, cyno monkey.

				IV				PO
species	dose (mg/kg)	sample analyzed)	protein binding (%)	t1/2 (h)	AUC (ng.h/mL)	VL (L/h/kg)	Vss(L/kg)	t1/2 (h)	tmax (h)	Cmax (ng/mL)	AUC (ng.h/mL)	F(%)
BALB/C mouse	2	plasma	93	7.6	8500	0.24	1.9	7.4	2.0	300	4800	57
BALB/C mouse	2	brain	nd	9.8	3200 (Cmax=133 ng/nL)	nd	nd	10	2-24	43	1600	56
SD rat	1	plasm	93	9.0	6400	0.16	1.3	14	4.3	400	8700	>100
SD rat	2	brain	99.5	nd	nd	nd	nd	15	8	120	3100	nd
beagle dog	1	plasma	96	9.3	12000	0.09	1.2	10	1.5	690	11000	92
cyno monkey	1	plasma	97	3.5	6400	0.16	0.82	6.7	1.7	650	5500	86

Balb/C mice, SD rat, beagle dog, cyno monkey; p.o. or i.v.; 2 mg/kg for Balb/C mice, SD rat; 1mg/kg for SD rat, beagle dog, cyno monkey.

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