CDK/HDAC-IN-2

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/6/29更新时间：2024/1/2

产品摘要：CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.

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CDK/HDAC-IN-2

CAS No. : 2580938-58-3

MCE 站：CDK/HDAC-IN-2

产品活性：CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC₅₀ 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。

研究领域：Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis

作用靶点：HDAC | CDK | Apoptosis

In Vitro: CDK/HDAC-IN-2 (compound 7c) shows antiproliferative activity with IC₅₀s of 0.71, 1.20, 1.83, 4.19, 7.76, 4.47 M for HCT116, A375, Hela, H460, SMMC7721, NIH 3T3 cells, respectively.
CDK/HDAC-IN-2 (24 h) shows anti-migration ability in A375 ａnd H460 cells.
CDK/HDAC-IN-2 (0.5, 1, 2 M) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest at G2/M phase.
CDK/HDAC-IN-2 accelerates intracellular ROS accumulation, leading to cancer cell death.

In Vivo: CDK/HDAC-IN-2 (12.5, 25 mg/kg; IP; once daily for 21 days) shows antitumor efficacy in the HCT116 xenograft model (TGI= 51.0%).
Pharmacokinetic Parameters of CDK/HDAC-IN-2 in ICR male mice.

compound	7c
Dose (mg/kg)	20
administration	i.p.
t_1/2 (h)	2.61
T_max (h)	2.00
C_max (h)	7570
AUC_0-∞ (ng h/mL)	30700
MRT_0-∞ (ng h/mL)	3.31
F (%)	63.6

ICR male mice; 20 mg/kg, i.p..

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。