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TD52 dihydrochloride

CAS No. :

MCE 站：TD52 dihydrochloride

产品活性：TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：Akt  |  Phosphatase  |  Apoptosis

In Vitro: TD52 dihydrochloride (2-10 μM; 48 hours) shows anti-proliferative ability ａnd induces differential apoptotic effects in these cell lines.
TD52 dihydrochloride (5 μM; 48 hours) has minimal effects on p-EGFR or EGFR expression but downregulated CIP2A expression.
TD52 dihydrochloride (2.5, 5, 7.5 μM; 48 hours) time-dependently induces apoptosis accompanied with downregulating CIP2A ａnd p-Akt.
TD52 dihydrochloride (5 μM; 24 hours) significantly increases the phosphatase activity of PP2A in TNBC cells.
TD52 dihydrochloride (5 μM; 48 hours) has no obvious effects on other common RTKs, such as IGFR, PDGFR ａnd VEGFR2.

In Vivo: TD52 dihydrochloride (10 mg/kg/day; oral gavage; for 52 days) significantly inhibits MDA-MB-468 xenograft tumour size ａnd tumour weight.

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