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PROTAC EGFR degrader 4

CAS No. :

MCE 站：PROTAC EGFR degrader 4

产品活性：PROTAC EGFR degrader 4 (Compound P3) 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR降解与自噬 (autophagy) 有关。

研究领域：PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling  |  Autophagy

作用靶点：PROTACs  |  EGFR  |  Autophagy

In Vitro: PROTAC EGFR degrader 4 (compound P3) has antiproliferative activity against cancer cells A431 (EGFR WT), HCC827 (EGFR^del19) ａnd H1975 (EGFR^L858R/T790M) with IC₅₀s of 245 ± 30 nM, 0.83 ± 0.30 nM ａnd 203 ± 21 nM, respectively.
PROTAC EGFR degrader 4 (0.3-100 nM; 48 hours) displays excellent activity of inducing EGFR^del19 degradation with a DC₅₀ values of 0.51 nM.
PROTAC EGFR degrader 4 (3 ａnd 100 nM; 48 hours) dramatically reduces the phosphorylation of EGFR ａnd its downstream effector Akt in HCC827 ａnd H1975 cell lines.
PROTAC EGFR degrader 4 (10 ａnd 100 nM; 48 hours) induces 31.07% ａnd 44.80% of HCC827 cell line to undergo apoptosis at concentration of 10 ａnd 100 nM, respectively; ａnd arrests both HCC827 ａnd H1975 cell lines at G1 phase.

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