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TGR5 Receptor Agonist 3
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TGR5 Receptor Agonist 3
CAS No. : 2643391-08-4
MCE 站:TGR5 Receptor Agonist 3
产品活性:TGR5 Receptor Agonist 3 (Compound 19) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1(GPBAR1,TGR5)激动剂软药化合物,具有降低胆囊充盈效果(良好的胆囊安全性),对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 16.4 和 209 nM。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Bile Acid Receptor
In Vitro: TGR5 Receptor Agonist 3 (compound 19) (10-50μM, 2 hours) activates TGR5 in fetal rat intestinal cells (FRIC) and NCI-H716 cells to promote GLP-1 secretion in a dose-dependent manner.
In Vivo: TGR5 Receptor Agonist 3 (compound 19) has good targeting and can effectively activate TGR5, thus promoting the secretion of GLP-1 in plasma and regulating the homeostasis of glucose metabolism in male ICR mice.TGR5 Receptor Agonist 3 (compound 19) can be rapidly absorbed and metabolized in male ICR mice, and has a good safety profile.TGR5 Receptor Agonist 3 (compound 19) (oral gavage; 50 mg/kg; one hour) can be gavaged into overnight-fasted male ICR mice for one hour with a Cmaxvalue of 0.003 μg/mL .TGR5 Receptor Agonist 3 (compound 19) can reduce gallbladder-filling and safety in vivo.
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