PRMT5-IN-19

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/7/25更新时间：2024/1/2

产品摘要：PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRM

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PRMT5-IN-19

CAS No. :

MCE 站：PRMT5-IN-19

产品活性：PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: PRMT5-IN-19 (Compound 41, 5 days) has strong anti-proliferative effects against the A375 cell with an IC₅₀ value of 1.36 μM.
PRMT5-IN-19 shows higher selectivity for PRMT5 (IC₅₀ value of 23.9 nM) than other histone methyltransferases (PRMT1 ａnd PRMT4), ａnd PKMTS (EZH2, NSD2, MLL1, ａnd MLL4) .
PRMT5-IN-19 binds with the SAM-binding pocket in PRMT5.
PRMT5-IN-19 (4-5 days) Inhibits proliferation of multiple cancer cell lines (A-375, CHL-1, SNU-423, SNU-449, MDA-MB-231, MDA-MA-453, MV-4-11, MOLM13) with IC₅₀ value ranging from 1.08 to 3.45 μM.
PRMT5-IN-19 inhibits arginine symmetrical dimethylation in A375 cells .
PRMT5-IN-19 (0-4 μM, 48 h) suppresses A375 cell proliferation by inducing apoptosis in a concentration-dependent manner.

In Vivo: PRMT5-IN-19 (Compound 41, A375 xenograft model, 75 mg/kg/d, p.o., 19 days) has good PK properties ａnd significant antitumor efficacy, without the obvious loss of body weight ａnd visible toxicity.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。