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PRMT5-IN-19
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PRMT5-IN-19
MCE 站:PRMT5-IN-19
产品活性:PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Histone Methyltransferase
In Vitro: PRMT5-IN-19 (Compound 41, 5 days) has strong anti-proliferative effects against the A375 cell with an IC50 value of 1.36 μM.PRMT5-IN-19 shows higher selectivity for PRMT5 (IC50 value of 23.9 nM) than other histone methyltransferases (PRMT1 and PRMT4), and PKMTS (EZH2, NSD2, MLL1, and MLL4) .PRMT5-IN-19 binds with the SAM-binding pocket in PRMT5.PRMT5-IN-19 (4-5 days) Inhibits proliferation of multiple cancer cell lines (A-375, CHL-1, SNU-423, SNU-449, MDA-MB-231, MDA-MA-453, MV-4-11, MOLM13) with IC50 value ranging from 1.08 to 3.45 μM.PRMT5-IN-19 inhibits arginine symmetrical dimethylation in A375 cells . PRMT5-IN-19 (0-4 μM, 48 h) suppresses A375 cell proliferation by inducing apoptosis in a concentration-dependent manner.
In Vivo: PRMT5-IN-19 (Compound 41, A375 xenograft model, 75 mg/kg/d, p.o., 19 days) has good PK properties and significant antitumor efficacy, without the obvious loss of body weight and visible toxicity.
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