(1S,2R)-Alicapistat

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。

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(1S,2R)-Alicapistat

CAS No. : 2221010-57-5

MCE 站：(1S,2R)-Alicapistat

产品活性：(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC₅₀ 为 395 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Proteasome

In Vitro: (1S,2R)-Alicapistat exihibits inadequate CNS-penetration concentrations to obtain a pharmacodynamic effect.
Calpain 1 (-calpain) ａnd 2 (m-calpain) expression in a calcium-dependent manner with -molar or m-molar calcium concentrations required for their respective activation, respectively. (1S,2R)-Alicapistat (compound 22) (100 nM) prevents Aβ oligomer-induced deficits in synaptic transmission in rat.
(1S,2R)-Alicapistat (compound 22) (385 nM) diplays efficacy with respect to prevention of NMDA-induced neurodegeneration ａnd A-induced synaptic dysfunction.
(1S,2R)-Alicapistat (9-21 nM) has the CSF concentrations without reaching the IC₅₀ for calpain inhibition ａnd shows no dose-limiting toxicities (DLTs) in the broad populations studies.

In Vivo: (1S,2R)-Alicapistat (compound 22) (iv or po; 1-3 mg/kg) shows moderate mean plasma clearance values (CLp) in mouse, rat, ａnd dog (0.13-1.04 L/hr.kg), while high in monkey (1.98 L/hr.kg). Mean steady-state volume of distribution values (Vss) were moderate in mouse, dog, ａnd monkey (0.64-1.8 L/kg), but higher in rat (3.4 L/kg). The plasma elimination half-life (t_1/2) was shortest in dog (1.7 hours), followed by 2.3 hours in monkey ａnd approximately 6.0 hours in mouse ａnd rat. Oral bioavailability (F) values were high in mouse, rat, ａnd dog (>80%), while moderate in monkey (14%).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。