BET-IN-12

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。

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BET-IN-12

CAS No. : 1800343-11-6

MCE 站：BET-IN-12

产品活性：BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC₅₀ 为 0.9 nM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: BET-IN-12 (compound 15) (24 hours) displays BRD4 ａnd c-Myc inhibition, MM proliferation with IC₅₀s values of 0.9 nM, 2.0 nM, ａnd 6.0 nM, respectively.
BET-IN-12 (compound 15) (24 hours) has high oxidative stability across species ａnd low glucuronidation across species, so that translate into low orally administered minimum efficacious doses (MEDs) .

In Vivo: BET-IN-12 (compound 15) is 100% oral bioavailability in mouse.
BET-IN-12 (compound 15) impairs the growth of established PDX tumors (TGI = 88%) at MED = 2 mg/kg (AUC = 4800 nMh).
pharmacokinetic (PK) profile

	dose (iv/po, mg/kg)	CL_p ((mL/min)/kg)	V_d (L/kg)	half-life (ie, h)	F (%)	AUC (po, nM^.h)
mouse	1.0/3.0	4.2	1.4	3.4	100	25000
rat	1.0/5.0	18	2.9	4.1	74	6600
dog	0.1/0.3	13	5.8	7.6	73	550
monkey	0.1/0.3	4.3	1.3	4.0	85	1900

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。