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Cabozantinib hydrochloride
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Cabozantinib hydrochloride
CAS No. : 1817759-42-4
MCE 站:Cabozantinib hydrochloride
产品活性:Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
作用靶点:VEGFR | c-Met/HGFR | c-Kit | TAM Receptor | FLT3 | Apoptosis
In Vitro: Cabozantinib hydrochloride inhibits phosphorylation of MET and VEGFR2, as well as KIT, FLT3, and AXL with IC50 values of 7.8, 1.9, 5.0, 7.5, and 42 μM, respectively.
Cabozantinib hydrochloride (4.6 nM) inhibits tubule formation with no evidence of cytotoxicity, with IC50 values of 6.7, 5.1, 4.1, 7.7, and 4.7 nM in HMVEC, MDA-MB-231, A431, HT1080, and B16F10 cells, respectively.
Cabozantinib hydrochloride (0-370 nM, 24 h) inhibits cellular migration and invasion.
Cabozantinib hydrochloride (48 h) inhibits tumor cell proliferation in a variety of tumor types.
In Vivo: Cabozantinib hydrochloride (100 mg/kg, Orally, once) inhibits MET and VEGFR2 phosphorylation in mice.
Cabozantinib hydrochloride (100 mg/kg, Orally, once) significantly increases tumor hypoxia and apoptosis.
Cabozantinib hydrochloride (0-60 mg/kg, Orally, once daily for 14 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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