Dalmelitinib

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。

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Dalmelitinib

CAS No. : 1637658-98-0

MCE 站：Dalmelitinib

产品活性：Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC₅₀: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：c-Met/HGFR

In Vitro: Dalmelitinib (Compound 4 d) binds to the ATP-binding region of c-Met kinase, ａnd shows slective inhibitory activity against c-Met with an IC₅₀ value of 2.9 nM.
Dalmelitinib (0-1 μM approximately, 3 days) inhibits cell proliferation in various c-Met oncogene amplification cancer cell lines, with IC₅₀ values ranging from 6 nM to 33 nM.
Dalmelitinib (0.1-1 μM, 6-24 h) significantly induces the phosphorylation of the tyrosine kinases (MET), partially or completely inhibits the downstream phosphorylation of ERK ａnd AKT in HCCLM3 cells.

In Vivo: Dalmelitinib (Compound 4 d, intragastric administration, 10-60 mg/kg) significantly inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner in MKN-45 tumor xenograft nude mice.
Dalmelitinib (intragastric administration, 5 mg/kg for a single dose) shows a high plasma concentration, longer half-life ａnd mean residence time, low clearance rates in BALB/c small nude mice.
Dalmelitinib shows a high level of No Observed Adverse Effect Level (NOAEL) in mice long-term toxicity (225 mg/kg/day) ａnd acute toxicity (600 mg/kg/day).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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