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FXIa-IN-9

CAS No. :

MCE 站：FXIa-IN-9

产品活性：FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN-9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa K_i: 0.17 nM，rabbit FXIa K_i: 0.5 nM）。FXIa-IN-9 还具有抗凝活性，可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Factor Xa

In Vitro: FXIa-IN-9 has anticoagulant activity, with EC_1.5x values of 1.31 μM (human plasma aPTT) ａnd 1.39 μM (rabbit plasma aPTT), respectively.
FXIa-IN-9 (10 μM, 5-15 min) is highly selective for FXIa against other human serine protease, except for plasma kallikrein (IC₅₀: 0.023 μM).
FXIa-IN-9 shows the plasma protein binding ranges from 80.8 to 95.6%, ａnd pharmacological profile is as follows.

In Vivo: FXIa-IN-9 (marginal ear intravenous injection, 1.7-10 mg/kg, dosing at 20 min prior to ａnd 40 min during the AV shunt) achieves more than 50% thrombus reduction in the rabbit arteriovenous (AV) shunt thrombosis model.
FXIa-IN-9 (i.v. or p.o., 1-10 mpk ) shows low clearance in rat ａnd dog ａnd moderate clearance in the monkey as well as good oral bioavailability.

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