Rho-Kinase-IN-2

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

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Rho-Kinase-IN-2

CAS No. : 2573071-18-6

MCE 站：Rho-Kinase-IN-2

产品活性：Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC₅₀=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Stem Cell/Wnt | Cytoskeleton | TGF-beta/Smad

作用靶点：ROCK

In Vitro: Rho-Kinase-IN-2 (0-10 mM, 1 hour) treatment shows an increase in AKT phosphorylation ａnd a decrease in MYPT1 phosphorylation.

In Vivo: Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 mg/kg; 6 times; 0.5, 1, 2, 4, 8, ａnd 12 h) treatment shows dose- ａnd time-dependent ROCK1 ａnd ROCK2 target engagement.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 or 20 mg/kg; QD or BID; 2 weeks) treatment shows excellent tolerability assessment.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 1-20 mg/kg; once) treatment shows a direct dose- ａnd time-dependent relationship between brain exposure ａnd MYPT1 phosphorylation status.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 or 20 mg/kg; once) treatment decreases in the mean arterial, systolic, diastolic blood pressure, ａnd heart rate.
Rho-Kinase-IN-2 (Oral adiministration; 10 mg/kg; twice a day; 90 days) treatment leads to lower-than-expected brain concentrations.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。