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20S Proteasome-IN-2
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20S Proteasome-IN-2
CAS No. : 2028300-31-2
MCE 站:20S Proteasome-IN-2
产品活性:20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Proteasome
In Vitro: 20S Proteasome-IN-2 (compoun 11m) inhibits 20S proteasome by forming no irreversible covalent modification on it.
20S Proteasome-IN-2 (compoun 11m) (1.56, 3.13, 6.25, 12.5, and 25 μM) shows high binding affinity with purified human 20S proteasome, the equilibrium dissociation constants is 4.8 μM.
20S Proteasome-IN-2 (compoun 11m) (0-1.5 μM; 24 hours) inhibits tumor cells in a low concerntration with IC50 values of 0.88, 0.77, 0.67, 0.73, 1.3, 0.57, and 0.28 μM for A375, BGC-823, Hela, HT-29, A549, PCM1E8, HCT-116, resepectively.
20S Proteasome-IN-2 (compoun 11m) (0-1.5 μM; 24 hours) arrests the cell cycle at G2/M.
In Vivo: 20S Proteasome-IN-2 (compoun 11m) is (i.v.; 5 mg/kg; single injection) rapidly cleared from the plasma with an average terminal plasma half-life of 14 min, thus it exhibits extensive tissue permeability and low clearance rate (CL) of 2.0 L/h/k, and is largely eliminated extrahepatically.
20S Proteasome-IN-2 (compoun 11m) (i.v.; 10 mg/kg; twice one week; 4 weeks) shows antitumor efficacy combat solid tumors.
Pharmacokinetic parameters of 20S Proteasome-IN-2 (compoun 11m)
Administrations | Cmax (μg/L) | AUC0-t (μg/Lh) | T1/2 (min) | MRT (min) | CL (L/h/kg) | Vss (L/kg) |
iv, 5 mg/kg | 2007 | 680 | 13.83 | 20.20 | 2.0 | 0.66 |
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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