TYK2-IN-12

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂，Ki 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ，IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。

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TYK2-IN-12

CAS No. : 2244061-66-1

MCE 站：TYK2-IN-12

产品活性：TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂，K_i 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ，IC₅₀ 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。

研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling | Immunology/Inflammation

作用靶点：JAK | IFNAR

In Vitro: TYK2-IN-12 (compound 30) shows 90, 43, ａnd 13-fold selectivity over JAK1, JAK2, ａnd JAK3, respectively.
TYK2-IN-12 exhibits excellent selectivity over hERG (IC50 > 30 μM) ａnd over a panel of 10 cytochrome P450 enzymes (IC50s > 30 μM against CYP450s 3A4, 3D6, 2C9, 2C8, 1A2, 2A6, 2B6, 2C19, 2E1, ａnd 3A5).
TYK2-IN-12 shows cell-based potency ａnd selectivity in human PBMC by blockade of IL-12 induced phospho-STAT4, GM-CSF induced phospho-STAT5, ａnd IL-2 induced phospho-STAT5, with IC₅₀ values of 0.10 μM, 4.1 μM ａnd 0.25 μM, respectively.

In Vivo: TYK2-IN-12 (compound 30) (0-100 mg/kg, PO, daily for 10 days) dose-dependently reduces immune responses.
TYK2-IN-12 (3 mg/kg (IV), 10 mg/kg (PO), once) shows moderate clearance ａnd volumes of distribution, ａnd exhibits moderate to good oral absorption.
Pharmacokinetic Parameters of TYK2-IN-12 in male C57Bl/6 mice ａnd smale Sprague-Dawley rats.

Species	Mouse	Rat
PPB Fu_max (h)	0.061	0.10
CL (mL/min/kg)	28	27
t_1/2 (h)	1.8	1.6
Vd (L/kg)	1.2	1.9
F (%)	>90	32

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。