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CB1/2 agonist 4

CAS No. : 2772949-38-7

MCE 站：CB1/2 agonist 4

产品活性：CB1/2 agonist 4 (compound 24) 是CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂，EC₅₀ 值分别为15.09 nM和1.16 nM。CB1/2 agonist 4 (compound 24) 具有明显的抗伤害感受活性，也可以激活大麻素和 TRPV1 受体，其IC₅₀值为0.8 μM, EC₅₀ 值为0.12 μM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Cannabinoid Receptor

In Vitro: CB1/2 agonist 4 (compound 24) can induce a stimulation of [³⁵S]GTPγS binding to hCB1-CHO cell membranes with an EC₅₀ value of 15.09 nM. CB1/2 agonist 4 (compound 24) was able to slightly stimulate [³⁵S]GTPγS binding to hCB2-CHO cell membranes, behaving as a weak partial agonist to CB2 receptors of 1.16 nM.

In Vivo: CB1/2 agonist 4 (compound 24) (1, 3 ａnd 4 mg/kg, i.p.) has a stronger antinociceptive activity.CB1/2 agonist 4 (compound 24) (1, 3 ａnd 4 mg/kg, i.p.) can activate TRPV1 channel ａnd it behaved as a good TRPV1 agonist with an IC₅₀ value of 0.8 μM ａnd EC₅₀ value of 0.12 μM.

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