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Vulolisib
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Vulolisib
CAS No. : 2390105-79-8
MCE 站:Vulolisib
产品活性:Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性,也具有抗肿瘤活性。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
作用靶点:PI3K
In Vitro: Vulolisib has antiproliferative activity against PI3Kα-mutant cell lines HCC1954 (H1047R), HGC-27 (E542K) and MKN1 (E545K) with IC50s of 21 nM, 60 nM and 40 nM, respectively.
In Vivo: Vulolisib (10, 30 and 60 mg/kg; IG; daily for 7days) exhibits better tolerance and exposure than Inavolisib.
Vulolisib (10mg/kg; PO; daily for 19 days) inhibits tumor growth with TGI of 132%.
Vulolisib (5 mg/kg; IG, single dosage) exhibits favorable pharmacokinetic property.
Pharmacokinetic Parameters of Vulolisib in male Balb/c mice.
IG (5 mg/kg) | |
tmax (h) | 0.5 |
Cmax (ng/mL) | 1057 |
AUC0-t (ng/mLh) | 2185 |
AUC0-∞ (ng/mLh) | 2274 |
t1/2 (h) | 1.6 |
MRT (h) | 2.2 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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