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FEMA 4774
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详细内容
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
FEMA 4774
CAS No. : 1359963-68-0
MCE 站:FEMA 4774
产品活性:FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂,其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
研究领域:Others
作用靶点:Others
In Vitro: FEMA 4774 (0-50 μM) induces a dose-dependent decrease in the EC50 value of sucrose and significantly enhances the affinity of sucrose for its binding site with an α (effect of modulator on agonist affinity) value of 30 in the human sweet receptor cells.
In Vivo: FEMA 4774 (S9632) (oral gavage, 500-2000 mg/kg) does not cause a dose-dependent increase in polychromatic erythrocytes and induces micronuclei formation at dose levels up to 2000 mg/kg in Swiss albino (CD-1) mice.
The pharmacokinetic parameters of FEMA 4774 (S9632) in Male and Female Sprague-Dawley Rats
Route | Day | Dose (mg/kg) | Sex | Cmax (ng/mL)±SD | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUC0last(nghr/mL) | AUC0last/dose(nghr/mL/mg/kg) | %F |
iv | 1 | 1.0 | M | 2036.7±281.9 | 0.03 | 0.19 | 330.6±58 | 330.6 | - |
F | 2625.8±679.9 | 0.03 | 0.27 | 411.9±116.3 | 411.9 | - | |||
Oral gavage | 1 | 10 | M | 12.9±3.2 | 0.25 | 1.21 | 17.9±2.3 | 1.79 | 0.54 |
F | 34.0±3.9 | 0.25 | 1.17 | 49.2±7.8 | 4.92 | 1.19 | |||
30 | M | 90.0±23.9 | 0.33 | 0.88 | 90.8±11.0 | 3.03 | 0.92 | ||
F | 62.4±25.9 | 0.42 | 1.06 | 95.0±20.4 | 3.17 | 0.77 | |||
100 | M | 147.2±86.3 | 0.33 | 0.71 | 176.2±73.8 | 1.76 | 0.53 | ||
F | 268.5±90.7 | 0.25 | 0.99 | 341.1±81.0 | 3.41 | 0.83 | |||
Oral gavage | 7 | 10 | M | 16.2±3.6 | 0.50 | 0.84 | 48.1±33.2 | 4.81 | - |
F | 32.7±9.7 | 0.33 | 1.17 | 58.9±25.4 | 5.89 | - | |||
30 | M | 74.5±16.2 | 0.33 | 0.94 | 86.0±8.7 | 2.87 | - | ||
F | 77.1±41.7 | 0.25 | 1.39 | 106.8±8.7 | 3.56 | - | |||
100 | M | 117.9±15.3 | 0.25 | 0.72 | 185.3±15.3 | 1.85 | - | ||
F | 189.7±79.5 | 0.25 | 0.89 | 278.9±79.0 | 2.79 | - | |||
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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