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AMG-8718

CAS No. : 1215868-94-2

MCE 站：AMG-8718

产品活性：AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC₅₀ 值分别为 0.0007 和 0.005 M。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ₄₀ 水平。

研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：Beta-secretase

In Vitro: AMG-8718 (compound 42) shows good stability in human ａnd rat liver microsomes, hERG binding activity with an K_i value of >10 M.

In Vivo: AMG-8718 (compound 42) (10 mg/kg; p.o.)shows significantly decreases Aβ₄₀ levels in the CSF ａnd brain.
AMG-8718 (i.v. for 2 mg/kg or p.o. for 5 mg/kg) shows good bioavailability of 70%, 96%,101% for rats, beagle dog, monkey, respectively.
AMG-8718 (30 mg/kg for; p.o.) dose-dependent decreases in both CSF ａnd brain Aβ levels at 4 h time points with 50% Aβ reduction (EC₅₀) values of 18 ａnd 67 nM for CSF ａnd brain respectively in rats.
AMG-8718 (2.5, 8, 16 mg/kg; i.v.; a series of three 30 min infusions) shows high unbound plasma concentrations with 0.298, 1.70, 3.62 M at the end of each infusion in chloralose-anesthetized dogs.
Pharmacokinetic Parameters ofAMG-8718 in rats, beagle dog, cynomolgus monkey.

species	Cl (L/h/kg)	Vdss(L/kg)	t1/2(h)	Cmax (M)	tmax(h)	% F	plasma protein binding (Fu)
	i.v.			p.o.
rat	0.33	1.1	4.8	3.8	1.7	70	0.013
beagle dog	0.26	1.6	5.2	8.1	1.0	96	0.038
monkey	0.61	2.2	7.7	6.1	1.7	101	0.054

2 mg/kg i.v.; rats (DMSO), dog (1% Tween80/2% HMPC/97% water at pH = 4), cynomolgus monkey (25% HBC/75% water at pH = 4); 5 mg/kg p.o. (1% Tween80/2% HMPC/97% water at pH = 2).

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