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Perphenazine dihydrochloride

CAS No. : 2015-28-3

MCE 站：Perphenazine dihydrochloride

产品活性：Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine dihydrochloride 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Perphenazine dihydrochloride 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation  |  Apoptosis  |  Autophagy

作用靶点：Dopamine Receptor  |  Histamine Receptor  |  5-HT Receptor  |  Adrenergic Receptor  |  Apoptosis  |  Autophagy

In Vitro: Perphenazine dihydrochloride (40 μM, 48 h) inhibits cell viability, ａnd induces cell apoptosis mediated by CTSD (Cathepsin D) in L02 cells.
Perphenazine dihydrochloride (30 μM, 24 h) induces intense lysosome vacuolation, impaired lysosomal membrane, ａnd induces lysosomal membrane permeabilization (LMP), ultimately triggering lysosomal cell death in L02 cells.
Perphenazine dihydrochloride (10-40 μM, 24 h) inhibits autophagic flux in L02 cells.
Perphenazine dihydrochloride (1 M, 24 h) decreases glioblastoma U-87 MG cell migration ａnd invasion.

In Vivo: Perphenazine dihydrochloride (oral gavage, 180 mg/kg, every other day for 21 days) induces liver injury ａnd lysosomal membrane damage in ICR mice.
Perphenazine dihydrochloride (oral administration, 10 mg/kg, every other day for 6 days) attenuates morphological phenotype in mouse models of Th2-type allergic dermatitis.

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