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BCR-ABL-IN-6
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BCR-ABL-IN-6
CAS No. : 2499499-26-0
MCE 站:BCR-ABL-IN-6
产品活性:BCR-ABL-IN-6 (9h)是一种选择性的Bcr-Abl激酶抑制剂,对Bcr-AblWT和Bcr-AblT3151的IC50分别为4.6和227 nM。BCR-ABL-IN-6 (9h)对Bcr-Abl激酶具有较强的细胞内亲和力,EC50为14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 (9h) 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病治疗的研究。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:Bcr-Abl
In Vitro: BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM; 1 h) againts with c-Src which is a closely related kinase domain of Bcr-Abl and exerts superior cellular potencies to imatinib..BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM; 1 h) suppresses Bcr-Abl phosphorylation dose dependenly and results underscored selective antiproliferative effects towards Bcr-Abl . BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM; 1 h) shows great selectivity cytotoxic between K562 and L132 cell line.BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM) shows strong cytostatic activity against K562 and HL60(TB) cell lines.BCR-ABL-IN-6 (9h) (10 μM) shows exceptional selective antiproliferative effects towards the Bcr-Abl positive leukemia cell K562.
In Vivo: BCR-ABL-IN-6 (9h) (5 mg/kg and 10 mg/kg; male ICR mice; for 9 h) takes 0.6 h to reach the maximum concentration (Cmax).With intravenous and oral administration, the AUClast values of BCR-ABL-IN-6 (9h) are 14018.7 ng h/mL and 174.7 ng h/mL. BCR-ABL-IN-6 (9h) intravenous administration is better,but unfavorable oral administration .
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