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Vipoglanstat

CAS No. : 1360622-01-0

MCE 站：Vipoglanstat

产品活性：Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248)，甲酰胺，是一种有效的，选择性的，非肽和口服活性的人前列腺素E合成酶1小分子抑制剂(mPGES-1)。Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248) 也具有抗炎活性。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：PGE synthase

In Vitro: Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248) significantly inhibits mPGES-1 level (IC₅₀: about 1 nM) in isolated brain capillaries from transgenic human-mPGES-1 mice. Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248) blocks the up-regulation of P-gp ａnd mPGES-1 levels on glutamate-mediatedin isolated brain capillaries. Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248) reduces human peripheral blood inflammatory cell migration ａnd inflammatory mediator release.

In Vivo: Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248) (30 mg/kg; i.p.) can reduce LPS-induced lung injury, with reduction in neutrophil influx, protein content, TNF-, IL-1β ａnd PGE2 levels in bronchoalveolar lavage (BAL), myeloperoxidase activity, expression of mPGES-1, cyclooxygenase (COX)-2 ａnd intracellular adhesion molecule in lung tissue.
Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248) (30 mg/kg; p.o.; 2 hrs, 8 hrs ａnd 22 hrs) significantly reduces sepsis-induced BAL inflammatory cell recruitment, lung injury score ａnd lung expression of mPGES-1 ａnd inducible nitric oxide synthase.
Vipoglanstat (BI 1029539, GS-248) (30 mg/kg; p.o.; QD) also significantly prolongs survival of mice with severe sepsis.

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