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TAK-441
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TAK-441
CAS No. : 1186231-83-3
MCE 站:TAK-441
产品活性:TAK-441 (compound 11d) 是一种高效的口服 hedgehog (Hh) 信号抑制剂,其IC50值为 4.4 nM,。TAK-441 (compound 11d) 具有较强的抗肿瘤活性。
研究领域:Stem Cell/Wnt
作用靶点:Hedgehog
In Vitro: TAK-441 (compound 11d) has potent activity in the Gli-luc reporter with an IC50 value of 4.4 nM and good solubility. TAK-441 inhibits Gli1 mRNA with IC50 values of 0.0457 and 0.113 mg/ml in the tumor and skin, respectively. TAK-441 does not affect androgen withdrawal-induced Shh up-regulation orviability of LNCaP cells. TAK-441 leads to delayed castration-resistant progression of LNCaP xenografts by disrupting paracrine Hh signaling with the tumor stroma.
In Vivo: TAK-441 (compound 11d) (oral; 10 mg/kg, 100 mg/kg) has favorable exposure and good oral absorption in BALB/c-nu/nu mice.
TAK-441 (compound 11d) (oral, 1 and 25 mg/kg, QD for 14 days) has strong antitumor activity and can achieve dose-dependent plasma and tumor concentrations by improving the solubility of TAK-441 in Ptc1+/-p53-/- mice bearing medulloblastoma allografts.
TAK-441 (compound 11d) (iv, 1 mg/kg; po, 10 mg/kg) is able to achieve sufficient exposure following oral administration in rats and dogs.TAK-441 (oral; 1, 10, and 25 mg/kg) shows dose-dependent antitumor activity in xenografted mice, the IC50 value for the tumor growth inhibition is 0.075 mg/ml. TAK-441 (oral and Alzet infusion administration; 100 mg/kg; single) inhibits Gli1 mRNA in the tumor and skin with IC50 values of 0.0457 mg/ml and 0.113 mg/ml, respectively.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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