Pasireotide (diaspartate)

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：Pasireotide (SOM230) diaspartate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide diaspartate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

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Pasireotide (diaspartate)

CAS No. : 1421446-02-7

MCE 站：Pasireotide (diaspartate)

产品活性：Pasireotide (SOM230) diaspartate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pK_i 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide diaspartate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：Somatostatin Receptor

In Vitro: Pasireotide diaspartate exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pK_i=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectively).
Pasireotide diaspartate effectively inhibits the growth hormone releasing hormone (GHRH) induced growth hormone (GH) release in primary cultures of rat pituitary cells, with an IC₅₀ of 0.4 nM.

In Vivo: Pasireotide (160 mg/kg/mouth; s.c. for 4 months) diaspartate significantly decreases the serum insulin, increases serum glucose, reduces the tumor size ａnd increases apoptosis in Pdx1-Cre.
Pasireotide (2-50 μg/kg; s.c. twice daily for 42 days) diaspartate exerts the antinociceptive ａnd antiinflammatory actions via the SSTR2 receptor in a mouse model of immune-mediated arthritis.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。