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RORγt inverse agonist 29

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/9/1更新时间:2024/1/2

产品摘要:RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50: 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。

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RORγt inverse agonist 29

CAS No. :

MCE 站:RORγt inverse agonist 29

产品活性:RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50: 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:ROR

In Vitro: RORγt inverse agonist 29 (compound b12) demonstrates high RORγt transcriptional inhibitory activity (IC50: 28 nM) in human Jurkat cells.
RORγt inverse agonist 29 (10 μM) shows good metabolic stabilities in in vitro human liver microsomes, with comparable half-life (T1/2: 4.46 h) and HLM (CLint(liver): 4.8 mL/min/kg).

In Vivo: RORγt inverse agonist 29 (p.o., 100 mg/kg) reduces the total Psoriasis Area and the development of clinical symptoms in mouse Imiquimod-induced skin inflammation model.
RORγt inverse agonist 29 (i.v., p.o., 0.3 or 1 mg/kg) displays an acceptable bioavailability and a half-life in rats.

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