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RORγt inverse agonist 29
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RORγt inverse agonist 29
MCE 站:RORγt inverse agonist 29
产品活性:RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50: 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:ROR
In Vitro: RORγt inverse agonist 29 (compound b12) demonstrates high RORγt transcriptional inhibitory activity (IC50: 28 nM) in human Jurkat cells.
RORγt inverse agonist 29 (10 μM) shows good metabolic stabilities in in vitro human liver microsomes, with comparable half-life (T1/2: 4.46 h) and HLM (CLint(liver): 4.8 mL/min/kg).
In Vivo: RORγt inverse agonist 29 (p.o., 100 mg/kg) reduces the total Psoriasis Area and the development of clinical symptoms in mouse Imiquimod-induced skin inflammation model.
RORγt inverse agonist 29 (i.v., p.o., 0.3 or 1 mg/kg) displays an acceptable bioavailability and a half-life in rats.
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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