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TH-6

CAS No. :

MCE 站：TH-6

产品活性：TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC₅₀ 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 M。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 （apoptosis）和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis  |  NF-κB  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：HDAC  |  Apoptosis  |  Reactive Oxygen Species

In Vitro: TH-6 (0-2 M) shows antiproliferative activities in cancer cell lines ａnd normal human lung cells.
TH-6 (0-10 M) inhibits tubulin polymerization with an IC₅₀ value of 4.06 M.
TH-6 (0.03, 0.1, 0.3 1 M; 24 h) increases the expression of Ac-α-Tubulin ａnd AC-Histone H3 in HepG2 cells.
TH-6 (7.5, 15, 30 nM) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest at G2/M phase.
TH-6 (0-30 nM) decreases the MMP ａnd increase ROS levels of HepG2 cells in a dose-dependent manner.
TH-6 (7.5, 15, 30 nM; 48 h) inhibits cell migration ａnd invasion in MDA-MB-231 cells ａnd suppress the migration of HUVECs in a concentration-dependent manner.
TH-6 shows favorable liver microsomal stability in vitro with t_1/2 of 50.3 min.

In Vivo: TH-6 (10, 20 mg/kg; i.v.; daily for 21 days) shows anti-tumor activity in mouse.
TH-6 (20 mg/kg) shows antivascular activity ａnd a good cardiovascular safety profile in mouse.

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