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GSK5852
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GSK5852
MCE 站:GSK5852
产品活性:GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HCV
In Vitro: Nonstructural protein 5B (NS5B) RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) is a component of HCV, for researching HCV infection-related diseases.
GSK5852 (compound 87) inhibits aggregation by two mechanisms: 1) stabilizing β-flap in a closed inactive state to inhibit the initiation step of the RdRp RNA replication cycle; 2) disruption of RNA processing channels through direct spatial contact.
GSK5852 is a non-nucleoside NS5B inhibitor and exhibits inhibitory effect on HCV mutant variants with EC50s of 3.2 nM (GT1a C316Y), 1.9 nM (GT1b C316N), respectively.
GSK5852 displays an excellent resistance profile and shows a <5-fold potency loss across the clinically important NS5B resistance mutations.
GSK5852 shows no cross-resistance against known resistance mutations in NS5B.
GSK5852 (compound 3) (0-10 μM) blocks the initiation step of NS5B polymerase cycle.
GSK5852 (0.6, 10 μM; 0-75 h) shows slow binding kinetics with isolated GT1b 316N protein, and with a dissociation half-life of >40 hours.
GSK5852 (0.6, 10 μM; 15 min) inhibits NS5B21 1b 316N with an IC50 value of 130 nM.
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