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BMS-986339
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详细内容
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BMS-986339
CAS No. : 2477873-64-4
MCE 站:BMS-986339
产品活性:BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),和抗纤维化研究。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:FXR | Cytochrome P450
In Vitro: BMS-986339 (compound 32, 0.1 nM-10 μM, 24 h) reduces activation of genes expressing BSEP (bile salt export pump) in Huh-7 cells, and FGF19 in hepatocytes.
BMS-986339 inhibits cytochrome P450 activity (IC50: 8 μM (CYP2C8), 13.5 μM (CYP2C9)), and inhibits hERG channel in a patch clamp assay
(IC50: 4.5 μM).
BMS-986339 inhibits transporters OATP1B3 and BSEP with IC50 values of 1.44 and 1.5 μM, and hUGT1A1 (IC50: 4.85 μM).
In Vivo: BMS-986339 (compound 32, p.o., 10 mg/kg, once daily for 9 days) induces Fgf15 production, and shows antifibrotic efficacy in mouse bile duct ligation (BDL) model.
BMS-986339 (p.o. or i.v., 5 mg/kg or 1 mg/kg) exhibits low clearance and a long elimination half-life in mice and rats.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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