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ACT-462206

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/9/1更新时间:2024/1/2

产品摘要:ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂,IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。

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ACT-462206

CAS No. : 1361321-96-1

MCE 站:ACT-462206

产品活性:ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂,IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Orexin Receptor (OX Receptor)

In Vitro: Orexins are released in a Ca2+-sensitive manner at axonal terminals and can then bind to two closely related G-protein-coupled receptors (GPCRs): orexin receptor type 1 (OX1) and orexin receptor type 2 (OX2).
ACT-462206 shows binding affinity with Kbs of 17 nM (hOX1), 2.4 nM (hOX2), 28 nM (rOX1), 9.9 nM (rOX2), 27 nM (dOX1), 4.2 nM (dOX2), respectively.
ACT-462206 inhibits Orexin activity with IC50s of 60 nM (hOX1), 11 nM (hOX2), 48 nM (rOX1), 9.6 nM (rOX2), 68 nM (dOX1), 26 nM (dOX2), respectively.
ACT-462206 inhibits CYP450 3A4T and 3A4M with IC50s of 15 μM and 29 μM, respectively.

In Vivo: ACT-462206 (compound 24) (100 mg/kg; p.o.; sampling at 3 h) can go cross blood brain barrier, with concentrations are 2267 ng/mL and 1219 ng/g in plasma and brain, respectively in male Wistar rats.
ACT-462206 (10-300 mg/kg; p.o.; single dose) shows sleep-promoting effects in male Wistar rats and in male Beagle dogs, with decreasing wakefulness and increasing non-rapid eye movement (non-REM) and REM sleep.
ACT-462206 (100, 300 mg/kg; p.o.; single dose) exerts anxiolytic-like effects, decreases the fear-potentiated startle reflexes in response to a sudden loud noise in rats, reduces the socialstress-induced increases of locomotion, body temperature, and heart rate.
Pharmacokinetics in different species

RouteDose (mg/kg)AUC (ngh/mL)CL (mL/min/kg)Vss (L/kg)t1/2 (h)cmax (ng/mL)tmax (h)F1/2 (%)
rati.v.1586291.81.9///
p.o.102310///16000.539
dogi.v.11490111.41.7///
p.o.32750///4260.552

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热门产品线:重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  染料试剂  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

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