当前位置: 易推广 > 生物试剂/抗体/细胞 > 生化试剂 > 其他 > MedChemExpress > 产品展示 > MCE信号通路 > 蛋白偶联受体/G 蛋白 > ACT-462206
ACT-462206
企业档案
会员类型:会员
已获得易推广信誉 等级评定
(0 -40)基础信誉积累,可浏览访问
(41-90)良好信誉积累,可接洽商谈
(91+ )优质信誉积累,可持续信赖
易推广会员:8年
最后认证时间:
注册号: 【已认证】
法人代表: 【已认证】
企业类型:生产商 【已认证】
注册资金:人民币万 【已认证】
产品数:91228
参观次数:11313315
联系我们
MedChemExpress
电话:021-58955995
联系人:客服部 (请说明是在易推广看到的!谢谢)
手机:13611715263
邮编:201203
邮箱:sales@medchemexpress.cn
地址:上海上海
详细内容
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
ACT-462206
CAS No. : 1361321-96-1
MCE 站:ACT-462206
产品活性:ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂,IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Orexin Receptor (OX Receptor)
In Vitro: Orexins are released in a Ca2+-sensitive manner at axonal terminals and can then bind to two closely related G-protein-coupled receptors (GPCRs): orexin receptor type 1 (OX1) and orexin receptor type 2 (OX2).
ACT-462206 shows binding affinity with Kbs of 17 nM (hOX1), 2.4 nM (hOX2), 28 nM (rOX1), 9.9 nM (rOX2), 27 nM (dOX1), 4.2 nM (dOX2), respectively.
ACT-462206 inhibits Orexin activity with IC50s of 60 nM (hOX1), 11 nM (hOX2), 48 nM (rOX1), 9.6 nM (rOX2), 68 nM (dOX1), 26 nM (dOX2), respectively.
ACT-462206 inhibits CYP450 3A4T and 3A4M with IC50s of 15 μM and 29 μM, respectively.
In Vivo: ACT-462206 (compound 24) (100 mg/kg; p.o.; sampling at 3 h) can go cross blood brain barrier, with concentrations are 2267 ng/mL and 1219 ng/g in plasma and brain, respectively in male Wistar rats.
ACT-462206 (10-300 mg/kg; p.o.; single dose) shows sleep-promoting effects in male Wistar rats and in male Beagle dogs, with decreasing wakefulness and increasing non-rapid eye movement (non-REM) and REM sleep.
ACT-462206 (100, 300 mg/kg; p.o.; single dose) exerts anxiolytic-like effects, decreases the fear-potentiated startle reflexes in response to a sudden loud noise in rats, reduces the socialstress-induced increases of locomotion, body temperature, and heart rate.
Pharmacokinetics in different species
Route | Dose (mg/kg) | AUC (ngh/mL) | CL (mL/min/kg) | Vss (L/kg) | t1/2 (h) | cmax (ng/mL) | tmax (h) | F1/2 (%) | |
rat | i.v. | 1 | 586 | 29 | 1.8 | 1.9 | / | / | / |
p.o. | 10 | 2310 | / | / | / | 1600 | 0.5 | 39 | |
dog | i.v. | 1 | 1490 | 11 | 1.4 | 1.7 | / | / | / |
p.o. | 3 | 2750 | / | / | / | 426 | 0.5 | 52 |
相关产品:Lemborexant | Almorexant | Orexin A (human, rat, mouse) (TFA) | SB-334867 free base | Seltorexant | Filorexant | Orexin 2 Receptor Agonist | TCS 1102 | MK-1064 | JNJ-10397049 | SB-649868 | TCS-OX2-29 | GSK1059865 | SB-674042 | EMPA | IPSU | Orexin B, human TFA | Orexin B, rat, mouse | SB-408124 | MK-3697 | Orexin 2 Receptor Agonist 2 | Orexin receptor antagonist 2 | Orexin receptor antagonist 3 | ACT-335827 | Almorexant-13C,d3
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。