TL4830031

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。

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TL4830031

CAS No. : 2084107-15-1

MCE 站：TL4830031

产品活性：TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：TAM Receptor

In Vitro: TL4830031 (compound 8i) binds to Axl with a K_d value of 1.1 nM. TL4830031 exhibits a 25 fold less potency against Mer with a K_d value of 25 nM, while it is much less potent to Tyro3 with a K_d value of 750 nM.
TL4830031 (0-5000 nM; 4 h; MDA-MB-231 cells) inhibits the phosphorylation of Axl (pAxl (Tyr702)) ａnd the downstream Akt(pAkt(Thr308)) in a dose-dependent manner.
TL4830031 (0-5000 nM; 4 h) reverses the expression of the EMT markers induced by TGF-β1 in MDA-MB-231 cells.
TL4830031 (0-5000 nM; 24 h) suppresses migration ａnd invasion of MDA-MB-231 cells.

In Vivo: TL4830031 (compound 8i) (0-800 mg/kg; p.o.; daily, for 7 d; ICR mice) has toxicity to liver ａnd kidney in ICR mice.
TL4830031 (2.5-50 mg/kg; p.o. ａnd i.v.; SD rats) exhibits reasonable pharmacokinetic (PK) properties with an AUC_0-∞ value of 25944.7 μg/mLh ａnd a T_1/2 value of 5.68 h at an oral dose of 25 mg/kg. The C_max (2386.9 g/L=3.6 M) occurred at 4.0 h postdose.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。