Pemetrexed disodium heptahydrate

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

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Pemetrexed disodium heptahydrate

CAS No. : 357166-29-1

MCE 站：Pemetrexed disodium heptahydrate

产品活性：Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Autophagy

作用靶点：Antifolate | Autophagy

In Vitro: Pemetrexed (LY231514) disodium is a novel classical antifolate, the antitumor activity of which may result from simultaneous ａnd multipie inhibition of several key folate-requiring enzymes via its polyglutamated metabolites. Pemetrexed (LY231514) is one of the best substrates that is known for the enzyme FPGS (K_m=1.6 μM ａnd V_max/K_m=621). It is likely that polyglutamation ａnd the polyglutamated metabolites of LY231514 play profound roles in determining both the selectivity ａnd the antitumor activity of this novel agent. Whereas LY23l5l4 only moderately inhibits TS (K_i=340 nM, recombinant mouse), the pentaglutamate of LY23l5l4 is 100-fold more potent (K_i=3.4 nM), making LY231514 one of the most potent folate-based TS inhibitors.

In Vivo: The group of mice treated with PC61 plus Pemetrexed demonstrates statistically longer survival than other groups. In a survival analysis, significantly better survival is observed in the group of mice treated with PC61 plus Pemetrexed compare with those treated with PC61 alone, rat IgG plus Pemetrexed, or no treatment.

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