Afatinib oxalate

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/1更新时间：2024/1/2

产品摘要：Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.

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Afatinib oxalate

CAS No. : 1398312-64-5

MCE 站：Afatinib oxalate

产品活性：Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Autophagy | Apoptosis | PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：EGFR | Autophagy | Apoptosis | c-Met/HGFR | Akt

In Vitro: Afatinib oxalate (100 nM) sufficiently prevents heregulin-stimulated HER3 phosphorylation.
Afatinib oxalate (0-10000 nM) effectively inhibits anchorage-independent proliferation of NIH-3T3 cells ectopically expressing EGFR mutants, ａnd inhibits cell proliferation of H1666, H3255, ａnd NCI 1975 cells.
Afatinib oxalate (48-72 h)shows growth inhibition in HKESC-1, HKESC-2, SLMT-1 ａnd EC-1 cells.
Afatinib oxalate (0-1 μM, 24-48 h) inhibits AKT ａnd MAPK pathways, ａnd inhibits EGFR ａnd AKT phosphorylation in ESCC cell lines.
Afatinib oxalate (0-1 μM, 16-48 h) induces G0/G1 cell cycle arrest in HKESC-2 ａnd EC-1.
Afatinib oxalate (0-1 μM, 24-48 h) effectively induces apoptotic cell death in HKESC-2 ａnd EC-1.

In Vivo: Afatinib oxalate (0-20 mg/kg, Orally, daily for 25 days) shows dramatic tumor regression ａnd downregulation of EGFR, HER2, HER3 ａnd AKT phosphorylation.
Afatinib oxalate (15 mg/kg, Orally, in a schedule of 5 days on plus 2 days off, for two weeks) strongly inhibits the growth of HKESC-2 tumor.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。