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RUSKI-201 dihydrochloride

CAS No. : 2320262-09-5

MCE 站：RUSKI-201 dihydrochloride

产品活性：RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：Hedgehog

In Vitro: RUSKI-201 (0.5-25 μM; 48 hours) has no effect on cell viability at concentrations >25 μM in Shh-Light2 cells derived from NIH3T3 cells stably transfected with a Gli-responsive firefly luciferase HEK-293 cells stably overexpressing Shh.
RUSKI-201 inhibits signaling in H520, Panc-1, ａnd MCF-7 coculture with Shh-Light2 cells (IC₅₀=4.8±0.60 μM, 7.8±1.3 μM, ａnd 8.5±0.65 μM, respectively)RUSKI-201 (0.01-10 μM; 24 hours) induces a selective inhibition of Shh palmitoylation ａnd does not affect global palmitoylation levels in HEK-293 Shh⁺cells treated with RUSKI-201 followed by YnPal ａnd functionalized with AzTB.

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