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Epaminurad
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详细内容
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Epaminurad
CAS No. : 1198153-15-9
MCE 站:Epaminurad
产品活性:Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的 URAT1 (尿酸转运体 1) 抑制剂,其 Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 相当温和地抑制 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:URAT1
In Vitro: UR-1102 (0-12 μM) inhibits urate and PAH (p-aminohippuric acid) uptake by HEK293 cells transiently expressing URAT1, OAT1, or OAT3.
In Vivo: Epaminurad (0-30 mg/kg, Orally, once a day for 3 consecutive days) shows uricosuric and urate-lowering effects.
Epaminurad (3-30 mg/kg, Orally, once) shows a good pharmacokinetic profile, increases the fractional excretion of urinary uric acid, and reduces plasma uric acid more effectively.
Pharmacokinetic Parameters of Epaminurad (UR-1102) in tufted capuchin monkeys.
Group | 3 mg/kg | 10 mg/kg | 30 mg/kg |
Cmax (μg/mL) | 8.96 ± 1.74 | 42.4 ± 12.8 | 92.9 ± 21.0 |
Tmax (h) | 0.6 ± 0.2 | 0.5 ± 0.0 | 0.8 ± 0.3 |
T1/2 (h) | 4.7 ± 0.9 | 4.2 ± 1.1 | 3.3 ± 0.8 |
AUC0-inf (mg*h/mL) | 26.2 ± 8.1 | 108 ± 51 | 257 ± 60 |