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PROTAC CDK12/13 Degrader-1
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PROTAC CDK12/13 Degrader-1
MCE 站:PROTAC CDK12/13 Degrader-1
产品活性:PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
作用靶点:CDK
In Vitro: PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) (0.02-10 μM, 150 h) significantly inhibits the proliferation of MFM223 and MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) (500 nM, 4 h) can significantly degrade CDK12 and CDK13 of MFM223 and MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner.
In Vivo: The pharmacokinetic parameters of PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) in rats.
Parameters | oral (20 mg/kg) | iv (10 mg/kg) | ip (20mg/kg) | iv (2.5 mg/kg) |
t1/2 (h) | - | 5.28 | 10.85 | 5.8 |
Tmax (h) | 5.33 | 0.08 | 2.17 | 0.08 |
Cmax (ng/mL) | 7.73 | 19892.4 | 24.79 | 1498.5 |
Cmax (ng/mL) | 7.73 | 19892.4 | 24.79 | 1498.5 |
AUC0-t(h*ng/mL) | 21.83 | 7193.3 | 284.8 | 383.9 |
AUC0-∞(h*ng/mL) | - | 7242.7 | 318.5 | 391.55 |
CL (mL/h/kg) | - | 1406.5 | - | 6495.4 |
F (%) | 0.15 | - | 10.63 | - |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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