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Osilodrostat phosphate
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Osilodrostat phosphate
CAS No. : 1315449-72-9
MCE 站:Osilodrostat phosphate
产品活性:Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Mineralocorticoid Receptor
In Vitro: Osilodrostat (LCI699; 0.01-10 M; HAC15 cells, 17 primary human adrenocortical cell cultures, and pituitary adenoma cells) phosphate inhibits cortisol and aldosterone. Osilodrostat results in inhibition of corticosterone, 11-deoxycortisol accumulation, and modest effects on adrenal androgens.
In Vivo: Osilodrostat (LCI699; 0.1-100 mg/kg; p.o.; once) phosphate inhibits aldosterone and corticosterone synthesis in Ang-II- and ACTH-stimulated Sprague Dawley rats.
Osilodrostat (LCI699; 3-100 mg/kg; p.o.; daily, for 52 weeks) phosphate reduces mean arterial pressure and prolongs survival in dTG rats.
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• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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