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TP0480066

CAS No. : 2245693-15-4

MCE 站：TP0480066

产品活性：TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂，其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC₅₀ 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性，可用于淋病的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Anti-infection

作用靶点：Topoisomerase  |  Bacterial

In Vitro: TP0480066 (compound 32) (0-2048 μg/mL; 18-24 h) demonstrats favorable antimicrobial activities against various bacterial species including some clinically isolated drug-resistant strains : MRSA (n=24), gPRSP (n=30), ａnd VRE (n=34).
TP0480066 (0-2048 μg/mL; 18-24 h) shows good antibacterial activity against Clostridioides difficile.
TP0480066 (0-2048 μg/mL; 24-48 h) demonstrates potent antibacterial activity to N. gonorrhoeae, including strains with decreased susceptibility or resistance to currently available antimicrobial agents.
TP0480066 (1.25×10^-4, 5×10^-4 ａnd 2×10^-3 g/mL; 24 h) shows good time-kill activity when concentration up to (or more than) MIC (5×10^-4 g/mL) in N. gonorrhoeae ATCC 49226.

In Vivo: TP0480066 (100 mg/kg; s.c; once) demonstrates C_max, T_max, t_1/2, ａnd AUC_{0-24 h} values of 12400 ng/mL, 0.250 h, 6.79 h, 16000 hng/mL, respectively.
TP0480066 (1, 3, 10, 30, 100 mg/kg; s.c.; single) inhibits (30, 100 mg/kg) both N. gonorrhoeae ATCC 49226 ａnd NCTC 13479 at 24 h ａnd in a dose-dependent manner in mice.

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