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EWP 815
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EWP 815
CAS No. : 20231-01-0
MCE 站:EWP 815
产品活性:EWP 815 是一种二硫类似物,是 Ins(1,4)P2 磷酸酶和 Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815 也参与抑制体内多巴胺酶 β-羟化酶活性。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Phosphatase | Dopamine β-hydroxylase
In Vitro: EWP 815 inhibits thyrotropin-releasing hormone (TRH; 0.03 mM)-stimulated inositol phospholipid breakdown without affecting basal breakdown rates in prelabelled GH3 cells with IC50s of 83 mM (soluble enzymes) and 71 mM (particulate enzymes), respectively.
EWP 815 (30 μM; 1 h) exerts higher inhibition on Ins(1,4)P2 phosphatase rather than Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase with the mean [3H]Ins(1,4)P2/mean [3H]InsP recovery ratio of 2.6.
EWP 815 (6, 8 μM; 10 min) inhibits dephosphorylation of [3H]Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase in particulate and soluble fractions with IC50s of 6 μM and 8 μM, respectively.
EWP 815 (3-300 μM; 30 min) suppresses thyrotropin-releasing hormone (TRH)-stimulated (100 nM) inositol phospholipid production by 30% (100 μM) and 1.8% (300 μM), respectively, without affecting Ins(1,4,5)P3 binding.
In Vivo: EWP 815 (50 mg/kg; i.p.; 30 min before killed) inhibits the enzyme dopamine β-hydroxylase activity in mice.
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