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L-368,899
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L-368,899
CAS No. : 148927-60-0
MCE 站:L-368,899
产品活性:L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩,可用于早产的研究。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Oxytocin Receptor
In Vivo: L-368,899 (0.1, 0.3, 1 mg/kg; infused i.v.; single) shows a dose-related antagonism of OT-stimulated uterine contractions with an AD50 value of 0.35 mg/kg in vivo.
L-368,899 (3, 10, 30 mg/kg; i.d.; single) inhibits the contractile effects of OT (AD50= 7 mg/kg) with a long (>4 h) duration of action in vivo (AD50: the dose of L-368,899 required to reduce the response to OT by 50%).
L-368,899 (10 mg/kg, p.o.; single) shows bioavailability (AUC 0-6 h) of 35%.
L-368,899 (0.54, 1.8, 5.4 mg/kg; i.v.; single) reduces both oxytocin-induced and endogenous increases in plasma PGFM concentration.
相关产品:OT antagonist 1 | LIT-001 free base | Oxytocin acetate | Epelsiban | SHR1653 | Atosiban acetate | L-368,899 hydrochloride | OT-R antagonist 2 | (Thr4,Gly7)-Oxytocin | [Asp5]-Oxytocin | Carbetocin | Retosiban | WAY-267464 | L-372662 | OT antagonist 1 demethyl derivative | OT antagonist 3 | L-371,257
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。