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G12Si-5

CAS No. :

MCE 站：G12Si-5

产品活性：G12Si-5 是 K-Ras G12S 突变体的共价抑制剂 (K_i: 26 μM)。G12Si-5 与 S-IIP 结构域结合并抑制致癌信号。G12Si-5 可降低 KRAS G12S 突变细胞中的 ERK 磷酸化水平。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: G12Si-5 (10 μM, 2 h) leads to nearly complete loss of RasGTP ａnd concomitant inhibition of phospho-ERK in A549 cells.
G12Si-5 (10 μM, 2 h) leads to a reduction in the phospho-ERK level ａnd gel-mobility shift of the K-Ras protein in cell lines with confirmed KRAS p.G12S mutations (A549, KMS20).
G12Si-5 (100 μM, 72 h) inhibits the growth of the K-Ras(G12S)-transduced Ba/F3 cells with an IC₅₀ of 2.4 μM.

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