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GSK3739936
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/9/29更新时间：2024/1/2
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详细内容
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GSK3739936
CAS No. : 1803444-21-4
MCE 站：GSK3739936
产品活性：GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：HIV | HIV Integrase
In Vitro: GSK3739936 is not cytotoxic to MT-2 cells, exhibiting CC50 values of >20 μM.
In Vivo: GSK3739936 exhibits favorable pharmacokinetic property with rapid absorption, low to moderate clearance ａnd excellent oral bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of GSK3739936 in Preclinical Species.
| Male CD-1 mice | Male Sprague-Dawley rats | Cynomolgus monkey | Male beagle dogs | |
| IV dose (mg/kg) | 1 | 1 | 1 | 1 |
| CL (mL/min/kg) | 5.4 | 5.5 | 14.5 | 2.9 |
| t1/2 (h) | 6.3 | 4.3 | 2.4 | 5.1 |
| Vss (L/kg) | 2.4 | 1.8 | 1.5 | 0.7 |
| PO dose (mg/kg) | 5 | 5 | 2 | 2 |
| Cmax (nM) | 2361 | 2762 | 525 | 2963 |
| tmax (h) | 5 | 2.7 | 2 | 2 |
| AUC (nMh) | 24516 | 14022 | 2231 | 18471 |
| F (%) | 89 | 52 | 54 | 75 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
热门标签：BMS-986180
